Пиразинамид – один из антибактериальных препаратов, используемый в комплексной медикаментозной терапии туберкулеза легких. В зависимости от концентрации действующего компонента Пиразинамида средство оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Это вещество активно к тем штаммам микобактерии туберкулеза, которые проявили резистентность к действующим компонентам других противотуберкулезных средств. Пиразинамид, аналоги которого назначаются в случае индивидуальной непереносимости или неэффективности средства, является препаратом II группы.
Состав и форма выпуска
Основной действующий компонент лекарства — Пиразинамид. В качестве вспомогательных компонентов используются:
- повидон;
- кросповидон;
- магния стеарат;
- целлюлоза.
Доступная в аптеках форма выпуска – таблетки концентрации 0,25 или 0,5 мг препарата Пиразинамида. Их упаковывают в блистеры из фольги по 10 или по 50 штук, или же в пластиковые упаковки по 100 или 1000 штук. Условия отпуска – по рецепту врача.
Механизм действия и эффективность пиразинамида
Важно! Действующие вещества лекарственного средства быстро всасываются в пищеварительном тракте, легко проникают в очаги туберкулезной инфекции. Их эффективность не снижается при попадании в кислую среду казеозных масс при казеозной пневмонии, а наоборот, усиливается.
Кому и когда рекомендуется применять пиразинамид
Таблетки используются в комплексной противотуберкулезной терапии. Максимальную эффективность средство показывает в лечении пациентов с первичным деструктивным туберкулезом легких. Препарат снижает активность микобактерий, подавляет их способность к размножению, то есть, оказывает бактериостатическое действие. Если увеличить дозировку, то будет наблюдаться также бактериологическое действие.
Показания при туберкулезе у взрослых
В лечении взрослых препарат будет эффективен при:
- туберкуломе легких;
- казеозном воспалении легких;
- казеозном лимфадените.
Показания при туберкулезе у детей:
- любые формы туберкулеза;
- менингоэнцефалит как осложнение туберкулеза оболочек головного мозга.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания к использованию этого лекарственного средства:
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- заболевания печени.
Пациентам, страдающим подагрой или гиперурикемией, Пиразинамид назначают с осторожностью, так как он влияет на содержание мочевой кислоты в крови. По этой причине в ходе терапии каждые 2-4 недели следует проверять уровень мочевины и контролировать функциональность печени. Если обнаружены изменения функций печени и почек, препарат следует отменить и подобрать аналог.
Дозировки пиразинамида
Инструкция по применению Пиразинамида рекомендует такие дозировки:
- От 20 до 30 мг в сутки на каждый килограмм массы тела пациента.
- Не более 1,5 г вещества пациентам с весом до 50 кг.
- Не более 2 г вещества пациентам, чья масса тела выше 50 кг.
При необходимости суточная доза может быть повышена до 2,5 г, но не больше. Принимать препарат следует во время завтрака, обеда или ужина или сразу же после трапезы один раз в сутки, запивая небольшим количество воды. Желательно делать это в утренние часы. Минимальный курс лечения Пиразинамидом Акри составляет 3 месяца.
В определенных случаях, в зависимости от диагноза и состояния пациента, врач может дать такие назначения:
- прием один раз в семь дней в дозировке 90 мг на каждый килограмм веса пациента;
- прием в количестве 3-3,5 г дважды в неделю;
- также лекарство могут назначать через день в дозировке 2-2,5 г.
Если пациент плохо переносит выбранное лекарственное средство, суточная доза разбивается на несколько приемов. Самостоятельно ни в коем случае нельзя изменять дозировку препарата и частоту приема, это может снизить эффективность лечения или спровоцировать побочные эффекты при передозировке.
Важно: лицам преклонного возраста, страдающим туберкулезом любой формы на любой стадии развития, суточную дозу определяют из расчета 15 мг/кг/масса тела пациента. Превышать ее категорически не рекомендуется, принимать лекарство следует через сутки, желательно по утрам. Для детей максимально допустимая суточная дозировка не должна превышать 1,5 мг вещества, ее принимают однократно в утреннее время.
Побочные явления и осложнения Пиразинамида
Основные побочные эффекты Пиразинамида следующие:
- Со стороны пищеварительной системы – тошнота, рвота, диарея.
- Появление металлического привкуса во рту.
- Со стороны нервной системы – головные боли, повышенная возбудимость или депрессия, расстройства ночного сна.
- Со стороны кроветворной системы – тромбоцитопения, сгущение крови, вакуолизация эритроцитов.
- Нарушения в работе печени.
- Миалгия и артралгия.
- Дизурия.
- Кожные высыпания по типу крапивницы или акне.
- Обострение подагры.
- Повышенная восприимчивость к свету.
Крайне редко отмечаются судороги, галлюцинации, помутнение сознания. Если рвота, диарея и другие побочные явления не проходят по мере адаптации организма к новому препарату, средство назначают в меньшей концентрации активного вещества. Уменьшить проявление побочных явлений можно с помощью метионина, липокаиа, глюкозы, витаминов В6 и В12.
Другие особенности применения
В инструкции к Пиразинамиду также указываются следующие особенности применения лекарственного средства. В ходе лечениия может развиваться резистентность микобактерий туберкулеза к активному компоненту, которая снижается при сочетании Пиразинамида с другими противотуберкулезными средствами. Для профилактики развития лекарственной устойчивости Всемирная организация здравоохранения обновила в 2017 году рекомендации по использованию антибиотиков, ввела новые понятия ДОСТУП, НАБЛЮДЕНИЕ и РЕЗЕРВ. Как показала практика, оптимальная эффективность препарата с минимальными побочными явлениями достигается в комбинации с Этамбутолом. С Рифампицином Пиразинамид дает более яркий терапевтический эффект. Но при этом сильнее страдает печень, и выше риск развития побочных явлений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- усиление терапевтического эффекта Ломефлоксацина;
- снижение всасывания в плазму крови Циклоспорина;
- снижение эффективности противоподагрических препаратов.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, во время лечения повышается риск развития гипогликемии.
Нет никаких точных данных о том, как влияет Пиразинамид на организм матери и плода во время беременности, поскольку официальных лабораторных исследований не проводилось. Известно, что активные компоненты препарата проникают в грудное молоко, но по предварительным данным и наблюдениям никакого негативного воздействия на функциональность органов и систем человека не оказывают. Также нет адекватных данных о том, влияет ли прием этого препарата на способность управлять автомобилем и другими приборами, требующими высокой концентрации внимания и скорости реакций.
Аналоги пиразинамида
По структуре существуют такие аналоги этого препарата: Линамид, Макрозид, Пизина, Пирафат, Пираинамид ШТАДА и др.
По механизму действия можно подобрать один из следующих аналогов: Екокс, Комбутол, Ли-бутол, Метазид, Резонизад, Теризидон, Тиоацетазон, Феназид, Этамбусин, Этамбутол, Тизидон, Локсидон.
Отзывы о Пиразинамиде Акри противоречивы, что вполне естественно и объяснимо. Наиболее распространенные жалобы пациентов: тошнота, головные боли, кожные высыпания. Но поскольку такие же побочные явления характерны и для других противотуберкулезных препаратов, это не является причиной отмены Пиразинамида. Снизить неприятные ощущения можно с помощью корректировки дозировки и параллельного введения глюкозы и витамина В.
Медикаментозное лечение туберкулеза легких подразумевает продолжительное и систематическое использование ряда антибактериальных препаратов. Это лекарственное средство назначают, если отмечается развитие устойчивости микобактерий к другим противотуберкулезным лекарствам. Препарат применяется в комбинации с Римфапицином, Изониазидом, аминогликозидами.